Исследователи представили результаты доклинической оценки и первого применения у человека нового димерного PSMA-радиолиганда TVS-PSMA-1, разработанного для улучшения тераностической эффективности у пациентов с умеренной и низкой экспрессией PSMA.
Основная цель исследования — создание радиофармпрепарата с улучшенными характеристиками визуализации и терапевтической эффективности в условиях сложной диагностики.
Все исследованные агенты были успешно мечены 68Ga с умеренным выходом мечения с поправкой на распад и высокой радиохимической чистотой. Среди тестированных соединений [68Ga]Ga-TVS-PSMA-1 продемонстрировал высокое накопление в опухоли как в моделях LNCaP, так и 22RV1.
Ключевые преимущества [177Lu]Lu-TVS-PSMA-1:
- Значительно улучшенная терапевтическая эффективность при меньшей дозе
- Хороший профиль безопасности в сравнении с [177Lu]Lu-PSMA-617
- Повышенная селективность к опухолевой ткани
Первое ПЭТ/КТ исследование с [68Ga]Ga-TVS-PSMA-1 было выполнено 66-летнему пациенту с раком предстательной железы. Результаты продемонстрировали:
- Четкую визуализацию двух метастатических очагов в поясничных позвонках
- SUVmax первичной опухоли составил 30,3
- Сниженное накопление в слюнных железах по сравнению с ранее опубликованными данными для [68Ga]Ga-PSMA-11
Исследование показывает, что димерный агент TVS-PSMA-1 обладает значительным потенциалом как тераностический препарат нового поколения для лечения рака предстательной железы. Однако требуется подтверждение результатов на больших когортах пациентов.