Простатоспецифический мембранный антиген (PSMA) остается ключевой мишенью для диагностической визуализации и радиолигандной терапии рака предстательной железы. Новая платформа на основе O-(карбоксиметил)-L-тирозинового каркаса открывает перспективы создания радиофармпрепаратов с улучшенными характеристиками.
ПЭТ-трейсер [68Ga]Ga-P16-093 продемонстрировал высокое накопление в опухоли при низком фоновом сигнале в мочевыводящих путях в клинических исследованиях. Это позволило разработать терапевтические аналоги:
- [177Lu]Lu-P17-087 — характеризуется быстрой кинетикой in vivo
- [177Lu]Lu-P17-088 — показывает улучшенное удержание в опухоли и пролонгированную циркуляцию по сравнению с [177Lu]Lu-PSMA-617 (PLUVICTO)
Модульный каркас поддерживает структурную диверсификацию, включая альтернативные хелаторы и стратегии двойного таргетирования. Включение бисфосфонатного фрагмента в P17-079 обеспечивает одновременное воздействие на PSMA и костные метастазы.
Адаптируемая платформа открывает путь к созданию радиофармпрепаратов нового поколения как тераностиков для лечения рака предстательной железы.